Трептозин что это такое
Трифтазин (Triphtazine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трифтазин
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.
Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания активных веществ препарата Трифтазин
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
F20 | Шизофрения |
F21 | Шизотипическое расстройство |
F22 | Хронические бредовые расстройства |
F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
F25 | Шизоаффективные расстройства |
F29 | Неорганический психоз неуточненный |
F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
F41.0 | Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] |
F41.1 | Генерализованное тревожное расстройство |
F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
F41.9 | Тревожное расстройство неуточненное |
R11 | Тошнота и рвота |
R45.1 | Беспокойство и возбуждение |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.
Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Не следует применять при депрессивных состояниях.
С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.
Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.
При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, эфедрина.
При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Трифтазин
Состав
В составе 1 мл. Трифтазина ( 0,2% раствор) присутствует 2 мг. активного лекарственного вещества.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в таблетированном виде или как раствор, который предназначен для внутримышечного введения.
Имеющие двояковыпуклую форму таблетки Трифтазина, покрытые оболочкой мраморно-синего цвета, содержащие 5 или 10 мг. трифлуоперазина, упаковывают в ячейковые контурные блистеры по 10 или 100 шт., а также в полимерные банки по 50 шт. в каждой.
Лекарственный раствор расфасовывают в картонные упаковки по 5 или 10 ампул (1 мл.) в каждой.
Фармакологическое действие
Лекарство относится к группе нейролептических, а также противорвотных препаратов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат представляет собой антипсихотропное средство, в состав которого входит производный фенотиазина. Это активно действующее нейролептическое лекарственное средство оказывает влияние на ЦНС (центральная нервная система). Под воздействием трифлуоперазина происходит блокировка мезолимбических постсинаптических рецепторов головного мозга.
Данное лекарство превосходит по своей эффективности Хлоропромазин и оказывает интенсивное антипсихотропное воздействие. Помимо того, препарат обладает альфа-адреноблокирующей и антихолинергической активностью, а также оказывает ярко выраженный противорвотный эффект.
Трифтазин быстро всасывается желудком. Своей максимальной концентрации лекарственное соединение достигает в плазме крови через несколько часов после внутримышечного введения. Препарат метаболизируется печенью, а затем выводится из организма почками, а также с желчью.
Показания к применению Трифтазина
Основными показаниями к применению препарата считаются следующие заболевания:
Противопоказания
Не рекомендуется использовать препарат при:
С осторожностью Трифтазин применяют при лечении людей пожилого возраста, а также пациентов с алкогольной интоксикацией, страдающих от кахексии, синдрома Рейе или от болезни Паркинсона, язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, рака молочных желез и эпилепсии.
Побочные действия Трифтазина
Побочные действия препарата выражаются в появлении:
Трифтазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозировку лекарственного средства начинают постепенно снижать после достижения максимального эффекта от терапевтического лечения. Как правило, начальная доза для взрослых пациентов составляет 1 мг. дважды в сутки. Обычно курс лечения препаратом составляет максимум 3 недели.
Начальная терапевтическая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 мг. дважды в сутки. При наличии медицинской необходимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 4 мг. При лечении детей в возрасте старше 12 лет используют дозировку равную 5-6 мг. дважды в сутки.
Рекомендованная доза препарата для взрослых при рвоте равна 2 мг. в сутки. Начальная доза для пожилых пациентов должна быть сокращена наполовину.
Передозировка
При превышении рекомендованных доз Трифтазина появляются следующие симптомы передозировки препаратом:
При появлении выше описанных побочных эффектов в первую очередь прекращают использовать Трифтазин и начинают симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Во избежание возникновения тяжелых депрессивных состояний и иных психических расстройств не следует употреблять лекарственное средство совместно с препаратами, которые угнетающе влияют на ЦНС. Риск возникновения нейролептического синдрома возрастает при одновременном приеме данного препарата с ингибиторами моноаминоксидазы, мапротилином и антидепрессантами. Снижение судорожного порога возможно при применении Трифтазина совместно с противосудорожными лекарственными средствами.
Увеличение тяжести и частоты нарушений экстрапирамидного характера, повышение риска возникновения агранулоцитоза появляются при одновременном приеме Трифтазина и препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, а также предназначенных для лечения гипертиреоза.
При приеме препарата совместно с гипотензивными лекарственными средствами может развиться гипотензия, с Эфедрином – ослабление его эффективности, а с Прохлорперазином – длительная потеря сознания. Трифтазин влияет на силу воздействия Гуанетидина, амфетаминов, а, кроме того, Клонидина.
Риск экстрапирамидных осложнений может увеличиться при сочетании Трифтазина с препаратами, содержащими литий. Это лекарство может искажать проявления ототоксичности. Помимо того, не стоит совмещать прием препарата с антацидными средствами, которые замедляют всасываемость активного лекарственного вещества.
Условия продажи
Исключительно по рецепту врача.
Условия хранения
Поскольку Трифтазин относится к списку Б, лекарственное средство следует хранить в защищенном от света и от детей месте.
Срок годности
Препарат запрещено использовать по прошествии 3-х летнего срока годности.
Особые указания
При использовании Трифтазина рекомендуется постоянно контролировать работу почек и печени, а также проводить исследование анализа крови, измерять пульс и артериальное давление. В период приема препарата рекомендуется воздерживаться по возможности от управления транспортными средствами.
Аналоги
К аналогичным лекарственным средствам можно отнести: Тразин, Трифлуоперазин-Апо, Трифтазин-Дарница, Эсказин, Трифтазин гидрохлорид, Аквил, Веспезин, Флупирин, Кальмазин, Трифлуперазин, Ятронеурал и Веспезин.
Детям
Трифтазин не рекомендуется использовать при терапевтическом лечении детей в возрасте до 3-х лет.
С алкоголем
Во время лечения Трифтазином употреблять алкоголь строго запрещено.
При беременности (и лактации)
Не рекомендуется принимать Трифтазин без острой медицинской необходимости во время беременности и лактации.
Отзывы о Трифтазине
Отзывы врачей о Трифтазине, впрочем, как и пациентов, носят довольно неоднозначный характер, поскольку и те и другие отмечают в качестве негативного фактора внушительный список побочных действий и противопоказаний препарата.
Цена Трифтазина, где купить
Средняя цена Трифтазина (упаковка, 50 таблеток) не превышает 50 рублей.
Трифтазин-здоровье таблетки : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: trifluoperazine;
1 таблетка содержит трифлуоперазина гидрохлорида в пересчете на трифлуоперазин 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармеллоза; кислота стеариновая; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); индигокармин (Е 132).
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Фенотиазины с пиперазиновой структурой.
Психотические расстройства, в том числе шизофрения.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, к другим препаратам фенотиазинового ряда; острые и хронические воспалительные заболевания печени, болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, тяжелые заболевания почек, угнетение костномозгового кроветворения, пролактинзависимые опухоли молочной железы, коматозные состояния любой этиологии, выраженное угнетение функции центральной нервной системы, в том числе обусловленное применением лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему; возраст пациентов старше 60 лет.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды.
Для взрослых разовая доза в начале лечения составляет 5 мг трифлуоперазина (1 таблетка). Затем ее постепенно увеличивают на 5 мг (1 таблетка) на прием, до суточной дозы 40-80 мг. Суточную дозу делят на 2-4 приема. После достижения терапевтического эффекта оптимальные дозы назначают в течение 1-3 месяцев, а потом медленно уменьшают до 5-20 мг в сутки. Последние дозы применяют в дальнейшем как поддерживающие. Максимальная суточная доза для взрослых – 80 мг трифлуоперазина. Лечение препаратом должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять 3-9 месяцев и более, в зависимости от эффективности терапии.
Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, бессонница, нарушение терморегуляции, усталость, спутанность сознания, ригидность мышц, экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения); в начале лечения – сонливость; при длительном приеме – поздняя дискинезия лицевых мышц; редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, атония толстой кишки, тризм, протрузия языка; в начале лечения – сухость во рту, анорексия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – холестатическая желтуха.
Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение аппетита, увеличение массы тела; редко – нарушения менструального цикла (олигоменорея, дисменорея, аменорея), галакторея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения – тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; редко – нарушение ритма сердца, изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитопения, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, нарушение мочеиспускания, снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотодермия, покраснение кожи, пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Влияние на результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию.
Другие: мышечная слабость, отеки. Трифлуоперазин, как и другие антипсихотические препраты, повышает риск развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.
Симптомы: передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.
Лечение: снижение дозы или прекращение приема препарата; для устранения экстрапирамидных расстройств применяют антипаркинсонические средства (тропацин, циклодол); дискинезии (пароксизмальные судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) или аминазином (1-2 мл 2,5% раствора внутримышечно).
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата в период беременности противопоказано. У новорожденных, матери которых принимали препарат в период беременности, особенно в течение III триместра, существует высокий риск развития побочных явлений, включая экстрапирамидные расстройства (гипертония или гипотония, ажитация, тремор, сонливость, расстройство пищеварения, респираторный дистресс-синдром). Такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
В данной лекарственной форме препарат не применяют у детей.
При применении трифлуоперазина следует соблюдать особые меры предосторожности. В период лечения трифлуоперазином, особенно при длительном применении, пациент должен находиться под регулярным и тщательным наблюдением врача с повышенным вниманием к проявлению симптомов поздней дискинезии, патологическим изменениям картины крови, нарушению функции печени, проводимости миокарда, а также к изменениям со стороны органов зрения. При первых клинических симптомах поздней дискинезии и злокачественного нейролептического синдрома прием препарата должен быть прекращен.
С особой осторожностью препарат назначают пожилым пациентам (начальная доза должна быть снижена), пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности, при артериальной гипотензии, стенокардии, аритмии, наличии пролонгации интервала QT в анамнезе). У пациентов пожилого возраста выше риск развития ортостатической гипотензии и экстрапирамидных побочных эффектов. При учащении приступов стенокардии прием препарата следует прекратить.
Данные контролируемых клинических исследований свидетельствуют о повышении в 3 раза частоты цереброваскулярных побочных реакций, а также риска смерти у пожилых пациентов с деменцией на фоне лечения антипсихотическими препаратами. Причина повышения этого риска в настоящее время не установлена, поэтому трифлуоперазин следует назначать с особой осторожностью пациентам с риском развития инсульта. У пациентов с болезнью Паркинсона на фоне приема трифлуоперазина снижается эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма. У пациентов с эпилепсией трифлуоперазин может снижать судорожный порог, что следует учитывать при назначении противоэпилептической терапии.
Не рекомендуется назначать одновременно с трифлуоперазином рентгенконтрастное средство метризамид.
Если потенциальная польза от лечения не превышает риск, трифлуоперазин не следует назначать пациентам, у которых ранее на фоне лечения фенотиазинами регистрировали депрессию костного мозга или гепатит.
При назначении препарата пациентам с закрытоугольной глаукомой, миастенией, гиперплазией предстательной железы следует учитывать, что препарат обладает минимальной антихолинергической активностью.
Противорвотное действие трифлуоперазина может препятствовать диагностике и лечению опухолей головного мозга, синдрома Рейе и других органических заболеваний.
В клинических исследованиях на фоне антипсихотической терапии зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, возможно, развившейся в результате приобретенных факторов риска. Поэтому до принятия решения о целесообразности лечения трифлуоперазином у пациента следует определить наличие всех факторов риска развития венозных тромбоэмболий и принять профилактические меры.
При лечении препаратом следует избегать воздействия высокой температуры из-за возможного нарушения терморегуляции.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Резкое прекращение приема препарата, особенно в высоких дозах, может вызвать синдром «отмены» (тошноту, рвоту, бессонницу, нарушения при ходьбе), поэтому препарат следует отменять постепенно.
Вспомогательные вещества препарата содержат лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения препаратом пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении:
с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и этанолсодержащие препараты) – возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы – возможно увеличение риска злокачественного нейролептического синдрома;
с противосудорожными препаратами – возможно понижение судорожного порога;
с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;
с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с антигипертензивными препаратами – возможна ортостатическая гипотензия;
с прохлорперазином – возможна длительная потеря сознания;
с адреналином – возможно искажение эффекта последнего, что приводит к дальнейшему снижению артериального давления;
с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, – возможно повышение риска вентрикулярной аритмии;
с бромокриптином – фенотиазины подавляют способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови;
с леводопой – снижение эффективность леводопы с усилением выраженности симптомов паркинсонизма.
Трифлуоперазин повышает скорость выведения лития почками, препараты лития снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении повышается нейротоксичность и развитие тяжелых экстрапирамидных побочных эффектов.
Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина, снижать эффекты пероральных антикоагулянтов.
Лекарственные средства, вызывающие электролитный дисбаланс, в том числе антациды, содержащие алюминий и магний, и антипаркинсонические средства, нарушают всасывание трифлуоперазина. Не следует применять трифлуоперазин одновременно с дефероксамином.
Трифтазин-Здоровье – препарат группы нейролептиков, содержит действующее вещество трифлуоперазин – одно из наиболее активных антипсихотических средств.
Трифлуоперазин блокирует дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе. Проявляет выраженное действие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие препарата сочетается с определенным стимулирующим эффектом. Препарат имеет также противорвотное и выраженное каталептическое действие.
Проявляет антисеротониновый, гипотермический и гибернирующий эффекты, вызывает гиперпролактинемию. Антихолинергический и адренолитический эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Не вызывает скованности и общей слабости.
Степень абсорбции трифлуоперазина достаточно высокая, связывание с белками плазмы крови достигает 95-99%, имеет место эффект первого прохождения через печень, биодоступность – 35%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 часа. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, а также с желчью.
Основные физико-химические свойства
Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-синего до синего цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя.