Толизор толперизон для чего

Толизор

Толперизон

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Код АТХ

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Показания к применению

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения gravis. Детский возраст до 18-ти лет. Грудное вскармливание. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата. По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза 150–450 мг, разделенная на 3 части.

Форма выпуска

Капсулы по 50 и 150 мг. По 5, 7, 10, 20, 30 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Источник

Толперизон с лидокаином : инструкция по применению

Описание

Прозрачный, бесцветный или со слегка зеленоватым оттенком раствор, со специфическим запахом.

Состав

1 ампула лекарственного средства содержит: действующие вещества: толперизона гидрохлорид – 100,0 мг, лидокаина гидрохлорид – 2,5 мг; вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат Е218, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толиеризона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нервов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергичеких антагонистов и антимускариновым действием.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится ночками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения

Показания для применения

– Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).

– Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено исключительно для ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ.

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки ВНУТРИМЫШЕЧНО.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной і’руппе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лекарственное средство не применяется у детей.

Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

Частота побочных реакций определяется согласно следующим критериям: Частые (≥1/100,

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. Толперйзон нс имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

Применение в период беременности и лактации

– В виду отсутствия клинических исследований назначение лекарственного средства во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, когда ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

– Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Противопоказания

– Реакции гиперчувствительности к толперизону, лидокаину или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам;

– Детский возраст до 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Лекарственное средство не применяется у детей.

Имеются указания о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьируются от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Толперизон с лидокаином противопоказано.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венфлаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, пебивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием мстаболитических путей толперизона.

В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Условия хранения

Хранить при температуре от +8°С до +15°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Упаковка

По 1 мл лекарственного средства в ампулы стеклянные. По 5 ампул стеклянных с лекарственным средством помещают во вкладыш из пластика. По 2 вкладыша вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52а, тел. 213-16-37.

Источник

Толперизон: средство от мышечных спазмов

Лекарственный препарат доступной стоимости, избавляющий от симптомов тяжелых расстройств работы центральной нервной системы, спинного мозга, сопровождающихся парестезиями, судорогами и болезненным напряжением мышц.

Состав и лекарственные формы

Медикаментозный препарат выпускается в виде таблеток для приема внутрь: в оболочке белого или кремового цвета, двояковыпуклых, с характерным лекарственным запахом. Дозировка активного компонента: 50 и 150 мг.

Действующее вещество препарата — гидрохлорид толперизона, оказывающий расслабляющее действие на волокна мышечных тканей. Каждая таблетка помимо активного компонента содержит вспомогательные и формообразующие:

В составе оболочки лекарственного средства: тальк, диоксид титана, поливинилхлорид и другие компоненты.

Механизм действия препарата Толперизон

Лекарственное средство избирательно угнетает активность отделов головного мозга, отвечающих за регулирование двигательных функций мышц. Оказывает центральное холиноблокирующее действие, обладает незначительным спазмолитическим эффектом, расширяет просвет и снижает тонус сосудов. Толперизон не влияет на деятельность периферической нервной системы.

Таблетки препарата растворяются и всасываются в кровь в желудочно-кишечном тракте. Их активный компонент имеет биодоступность около 20%. Действие лекарства начинается через 20–30 минут после приема, достигая максимума в течение 1–1,5 часа. Эффект сохраняется 4–5 часов. В организме медикамент не накапливается. Все его вещества трансформируются в печени. Метаболиты выводятся через почки с мочой в течение 6–8 часов.

При каких заболеваниях показан Толперизон

Применять препарат рекомендуется при следующих состояниях:

повышенном тонусе, спазмах мышц;

спастических контрактурах конечностей;

нарушение функций спинного мозга;

регидность, мышечная дистония;

облитерирующий склероз конечностей;

диабетическая ангиопатия, тромбангиит и другие проявления поражения артерий;

акроцианоз, дизбазия, другие болезненные состояния, вызванные нарушениями сосудистой иннервации;

нарушения венозного кровообращения и движения лимфы в состояниях после тромбозов;

детские спастические параличи;

трофические язвы нижних конечностей;

Медикамент разрешен к применению с возраста 1 года.

Когда противопоказан Толперизон

Отказаться от лечения препаратом необходимо в период беременности и при лактации. Сведений о влиянии активного вещества на формирование плода недостаточно. Системное действие, которое оно вызывает, может отразиться на состоянии как матери, так и ребенка, вызвать необратимые нарушения.

Другие противопоказания к приему:

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Признаки возможной аллергической реакции на Толперизон: бронхоспазм, кожный зуд, крапивница, появление красных пятен — эритем, анафилактический шок, отек Квинке.

Побочные действия препарата

На фоне лечения таблетками Толперизон могут появиться:

Источник

Толизор (Tolizor) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Толизор

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами антагонистов α-адренорецепторов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация (C max ) отмечается через 0.5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Показания препарата Толизор

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Дозу препарата подбирают исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

В пострегистрационный период реакции гиперчувствительности составили около 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Если любые из указанных в инструкции реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности.

Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Фармакодинамика:

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика:

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания:

— Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей рассеянный склероз инсульт миелопатия энцефаломиелит) опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез спондилоартроз цервикальный и люмбальный синдромы артрозы крупных суставов);

— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии:

— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз диабетическая ангиопатия облитерирующий тромбангиит болезнь Рейно склеродермия);

— заболевания возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата в т.ч. к лидокаину;

— период беременности и период грудного вскармливания;

— детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.

Беременность и лактация:

Применение препарата возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 до

Источник